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PROCESSO DE OBTENÇÃO DE UMA CARBOXIMIDAMIDA E SEU USO COMO AGENTE ANTI-INFLAMATÓRIO

Resumo

A presente invenção trata-se do uso de uma nova substancia da classe das carboximidamida e sua aplicação como agente anti-inflamatório. A mesma foi obtida a partir de uma reação entre a naringenina e a aminoguanidina que produziu a substância ((2E)-2-[5,7-diidroxi-2-(4-hidrofenil)-2,3-diidro-4H-1-benzopiran-4-lideno]hidrazina-1-carboximidamida), denominada como DCHA. A DCHA in vitro foi capaz de inibir a ativação de macrófagos por LPS e reduzir a produção de oxido nítrico em macrófagos ativados. A administração oral de DCHA (1mg/kg) em camundongos diminuiu a migração de leucócitos presentes no tecido peritoneal, sendo seu efeito similar ao fármaco padrão dexametasona, utilizado para o tratamento de inflamações crônicas. O mecanismo anti-inflamatório proposto seria a inibição seletiva da fosfodiestarase tipo IV, responsável pela conversão da adenosina monofosfatada cíclica à sua versão acíclica, resultando no decréscimo da liberação de citocinas inflamatórias por leucócitos e na inibição da migração celular. A substância possui um potencial uso para tratamento de doenças inflamações crônicas e agudas. Devido às suas características físico-químicas, o DCHA poderá ser utilizada em diferentes formulações farmacêuticas como emplastos, comprimidos, cremes, pomadas, xarope, injetável, inaláveis; além de ser incorporado em nanocápsulas, polímeros e micelas.

Processo INPI:
BR 10 2019 010939 4
Concluida/ Em análise
Titular:
FUNDAÇÃO UNIVERSIDADE DO AMAZONAS (BR/AM)
Inventor(es):
EMERSON SILVA LIMA / ANA CRISTINA DA SILVA PINTO / RODRIGO OTAVIO SILVA DE SOUZ